Tyto webové stránky používají k poskytování služeb, personalizaci reklam a analýze návštěvnosti soubory cookie. Informace o tom, jak tyto webové stránky používáte, jsou sdíleny se společností Google. Používáním těchto webových stránek souhlasíte s použitím souborů cookie dle podmínek zde.

Ebrantil

Ebrantil

Ebrantil, lék pro těžké hypertenzní stavy4

Arteriální hypertenze je spolu s kouřením, diabetem, dyslipidemií a obezitou jedním z nejzávažnějších kardiovaskulárních rizikových faktorů. Proto jsou antihypertenziva nedílnou součástí primární i sekundární prevence kardiovaskulárních onemocnění. Svoje uplatnění však najdou také v léčbě akutních stavů, které mohou ohrozit život nemocného. Pro léčbu emergentních hypertenzních stavů jsou vhodné přípravky s rychlým nástupem efektu a s relativně rychlým odezníváním účinku. Jedním z léčiv, která jsou podávána nemocným s akutním zvýšením arteriálního tlaku, jež bezprostředně poškozuje cílové orgány či může ohrozit život nemocného, je urapidil (Ebrantil i.v. 25 a 50), antihypertenzivum s centrálním i periferním účinkem. 2

Urapidil je v i.v. formě užíván v České republice téměř tři desetiletí. Je indikován u pacientů s hypertenzní krizí a jakožto velmi účinný lék s dobrou titrovatelností účinku je užíván i při těžší rezistentní hypertenzi s potřebou i.v. léčby. Může být také využit ke kontrolovanému snižování krevního tlaku (TK) u hypertenzních pacientů při operaci nebo v pooperačním období. 1,2
Adekvátní zvládání situací, kdy vysoký TK akutně ohrožuje život nemocného nemusí být v praxi vždy snadné. Pro akutní stavy spojené s náhlým zvýšením arteriálního TK se vžil název hypertenzní krize, která zahrnuje závažnější emergentní a méně naléhavé urgentní hypertenzní stavy. Emergentní hypertenzní stavy jsou definovány manifestací poškození funkce, eventuálně struktury cílového orgánu. Mezi tyto klinické situace patří: hypertenzní encefalopatie, hypertenze s akutním levostranným srdečním selháním, hypertenze s akutním koronárním syndromem, hypertenze u disekce aorty, hypertenze u subarachnoidálního krvácení a při CMP, hypertenzní krize u feochromocytomu, vzestup TK po požití tzv. rekreačních drog či perioperační hypertenze a preeklampsie nebo eklampsie. Urgentní hypertenzní stavy jsou charakterizovány především akutními obtížemi navozenými vysokým krevním tlakem bez orgánového postižení. Mezi takové stavy patří prostá akcelerace hypertenze, postoperační hypertenze a hypertenze u chronického srdečního selhání. Akceleraci hypertenze může vyvolat také panická ataka. 1
Léčba emergetních stavů má probíhat za stálého monitorování na jednotce intenzivní péče. Ke snížení TK jsou většinou využívána parenterální antihypertenziva, přičemž jejich volba závisí na charakteru orgánového postižení a přidružených onemocnění, stejně jako doporučená rychlost snižování krevního tlaku a jeho cílové hodnoty. Léčba urgentních hypertenzních stavů je založena na vystupňování obvyklé perorální léčby a jen při jejím selhání nebo ve speciálních situacích je využívána parenterální léčba jako při emergentních stavech. 1,5

Farmakologická charakteristika

Snížení systolického i diastolického krevního tlaku je po podání přípravku Ebrantil i.v. 25 a 50 dosaženo díky jeho centrálnímu i perifernímu účinku. Na periferii blokuje převážně postsynaptické α1-receptory a inhibuje tak vazokonstrikční působení katecholaminů, podle animálních studií je současně také agonistou centrálních 5-hydroxytryptamin-1A receptorů. Urapidil snižuje především periferní cévní rezistenci a jeho podání způsobí vazodilataci, kromě toho snižuje preload i afterload. Uváděna je výraznější selektivní renální a pulmonální vazodilatace. Srdeční frekvence zůstává konstantní, nepůsobí tedy významnější tachykardii. Také neovlivňuje nepříznivě srdeční výdej, při srdečním selhání a hypertenzi může vést snížení krevního tlaku dokonce ke vzestupu srdečního výdeje. 2,3
Maximální účinek je patrný do 2–5 minut, sérový poločas je udáván v rozmezí 2–3 hodiny. Antihypertenzní efekt plně odeznívá během několika hodin, podle klinické praxe do 4 hodin. Z hlediska použití u cévních mozkových příhod je důležité, že na rozdíl od jiných antihypertenziv nezvyšuje mozkový edém a intrakraniální tlak. 3 Přípravek je metabolizován především v játrech a eliminace urapidilu i jeho neaktivních metabolitů probíhá z 50-70% renální cestou, zbytek se převážně jako neantihypertenzivní hydroxylovaný urapidil vylučuje stolicí. 2

Využití

Urapidil je díky svým farmakologickým vlastnostem vhodným lékem pro téměř všechny emergentní hypertenzní stavy. Velmi dobré zkušenosti jsou s léčbou těžké hypertenze při cévní mozkové příhodě, kde není možné nebo vhodné podávat léky perorálně. V této indikaci je obzvlášť důležité, aby krevní tlak neklesl nekontrolovaně příliš rychle. Na druhou stranu při plánované trombolytické léčbě je doporučeno snížit krevní tlak, pokud dosahuje hodnot 185/110 mm Hg nebo vyšších, a to nejlépe během 10 minut, aby mohla být trombolýza zahájena v úzkém terapeutickém okně. Urapidil s maximálním antihypertenzním efektem dosažitelným po bolusu do 2–5 minut tento požadavek velmi dobře splňuje. 3
Urapidil nachází své uplatnění dále u pacientů s akutním koronárním syndromem s elevacemi ST-úseku. 4 Dobře je využitelný také při potřebě řízené hypotenze při disekujícím aneuryzmatu aorty či při akutním renálním selhání s těžkou hypertenzí. Rovněž u nemocných s feochromocytomem se při stavech s těžší hypertenzí a při předoperační přípravě léčba opírá většinou také o urapidil. 3,5

Dávkování

Standardně je léčba zahajována bonusem s navazující kontinuální léčbou. 3 Injekčně se podává zvolna 10-50 mg urapidilu i.v. za stálé kontroly krevního tlaku. Antihypertenzní účinek je možno očekávat během 5 minut po podání. 2 Při dostatečném poklesu krevního tlaku po podání bolusu je možné přejít ke kontinuální léčbě. Při nedostatečném efektu prvního bolusu lze zejména v případě potřeby rychlé kontroly krevního tlaku podat další bolusy a stav znovu přehodnocovat po 5 minutách. Opakované bolusy až do dosažení cílového TK s navazující udržovací léčbou jsou cestou k co nejrychlejší úpravě TK, ale celková dávka úvodních bolusů by neměla přesáhnout 50 mg kvůli riziku náhlého těžkého propadu TK. 2,3
Pro udržení poklesu krevního tlaku po injekčním podání přípravku Ebrantil i.v. 25 a 50 je následně možná infuzní léčba, buď pomocí perfúzoru nebo formou dlouhodobé kontinuální infúze. Ta se připravuje tak, že k 500 ml kompatibilního roztoku, např. fyziologickému roztoku, se přidá obvykle 250 mg urapidilu. Při použití perfuzoru se natáhne do injekční stříkačky s perfuzorem 20 ml injekčního roztoku a zředí se kompatibilním roztokem až na objem 50 ml. Nejvyšší kompatibilní množství jsou 4 mg urapidilu na 1 ml infúzního roztoku. Rychlost podávání infuze se volí podle individuální reakce krevního tlaku pacienta, počáteční doporučená rychlost jsou 2 mg/min. Nejčastější udržovací dávka u dospělých činí v průměru 9 mg/hod. Maximální doporučovaná doba této parenterální antihypertenzní léčby je 7 dní a to především kvůli toxikologickým studiím nepřesahujícím týdenní aplikaci. 2,3
U starších pacientů je třeba přistupovat k podávání antihypertenziv se zvýšenou opatrností a na počátku léčby je podávat v nižších dávkách, protože citlivost vůči těmto přípravkům bývá u seniorů často změněná. U pacientů s poruchou funkce jater či ledvin může vzniknout potřeba snížení dávky. Pečlivý dohled je nutný u dětí z důvodu nedostatku příslušných studií a také u pacientů se srdečním selháním způsobeným funkčním poškozením mechanického původu, např. stenózou aortální či mitrální chlopně, pulmonální embolií, nebo poruchou srdeční akce z důvodu onemocnění perikardu. 2

Nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky po podání urapidilu, pokud jsou přítomné, nebývají těžké. Většina jich je způsobena náhlým poklesem krevního tlaku, ale dle zkušeností vymizí během několika minut či během dlouhodobé infúze. Mohou se objevit tachykardie s palpitacemi, pocení, hrudní dyskomfort, dyspnoe, závratě či bolesti hlavy, nevolnost a další méně časté obtíže. Ve vyšších dávkách má urapidil sedativní efekt. 2,3

Kontraindikace

Přípravek Ebrantil i.v. 25 a 50 je kontraindikován při přecitlivělosti na urapidil nebo pomocné látky, při aortální stenóze, koarktaci aorty a AV zkratu, vyjma dialyzačního zkratu, který je hemodynamicky neúčinný. Opatrnost je nutná kromě stavů s rizikem rychlého poklesu krevního tlaku také u nemocných s dehydratací, renálním selháním a s poškozením jaterních funkcí. Podávání v těhotenství se nedoporučuje, pokud možný přínos pro matku nepřevyšuje potenciální rizika pro plod. Matky by při léčbě přípravkem Ebrantil neměly kojit, protože není známo, zda urapidil u lidí přestupuje do mateřského mléka. 2,3

Reference

1. Filipovský J, et al. Diagnostické a léčebné postupy u arteriální hypertenze – verze 2012. Doporučení České společnosti pro hypertenzi. Hypertenze a kardiovaskulární prevence 2012; 1: 1-15.
2. Souhrn údajů o přípravku (SPC Ebrantil i.v. 50)
3. Janota T, Zelinka T. Urapidil, lék první volby pro těžké hypertenzní stavy. Interv Akut kardiol 2013;12(3):150-152.
4. Yao DK, et al. Therapeutic effect of urapidil on myocardial perfusion in patients with ST-elevation acute coronary syndrome. Eur J Intern Med 2009;20:152—157. 17.
5. Janota T, Widimský J. Hypertenzní krize, emergentní a urgentní hypertenzní stavy – současný stav poznání a doporučení pro péči o tyto stavy. Interv Akut Kardiol 2010; 9(4): 198–202.

 

MCO/URA/1604/0001

29th European Days Of The French Society Of Cardiology 2019 (SFC 2019)

Místo: Paříž, Francie http://www.jesfc.fr/

Zobrazit více
Prosinec - 2018
Po Út St Čt So Ne
26 27 28 29 30 1 2
3 4 5 6 7 8 9
10 11 12 13 14 15 16
17 18 19 20 21 22 23
24 25 26 27 28 29 30
31 1 2 3 4 5 6

Mohlo by Vás zajímat

Při hypertenzní krizi je podání urapidilu vhodnou alternativou

Zobrazit více

Kazuistika: Srdeční a renální selhávání v důsledku dekompenzované hypertenze

Zobrazit více

Ebrantil

Zkrácené informace o přípravku

Název přípravku: Ebrantil i.v. 25, Ebrantil i.v. 50. Složení a léková forma: Injekční roztok. 5 ml injekčního roztoku obsahuje urapidili hydrochloridum 27,35 mg, což odpovídá urapidilum 25 mg (Ebrantil i.v. 25 mg), a urapidili hydrochloridum 54,70 mg, což odpovídá urapidilum 50 mg (Ebrantil i.v. 50). Pomocné látky viz SPC. Indikace: 1) Hypertenzní krize, závažné, respektive velmi závažné formy hypertenze, hypertenze rezistentní na běžnou terapii. 2) Kontrolované snižování krevního tlaku u hypertenzních pacientů při operaci nebo v pooperačním údobí. Dávkování a způsob podání: Přípravek se aplikuje ležícímu dospělému pacientovi formou jednorázové nebo opakované injekce nebo infúze. Pro udržení poklesu krevního tlaku po injekčním podání Ebrantilu se používají infúze, buď pomocí perfúzoru nebo formou dlouhodobé infúze. Způsob podání a) intravenozní injekce: Za stálé kontroly tlaku se zvolna podává 10-50 mg urapidilu i.v. Podle výše krevního tlaku lze i.v.podání přípravku zopakovat. b) Pomalá intravenózní infúze nebo kontinuální infúze pomocí perfúzoru: K 500 ml kompatibilního roztoku.(fyziologickému roztoku, 5 nebo 10% roztoku glukózy) se přidá obvykle 250 mg urapidilu. Při použití perfúzoru se natáhne do injekční stříkačky s perfúzorem 20 ml injekčního roztoku (= 100 mg urapidilu) a zředí se kompatibilním roztokem až na objem 50 ml. Nejvyšší kompatibilní množství jsou 4 mg urapidilu na 1 ml infúzního roztoku. Rychlost podávání podle individuální reakce krevního tlaku. Počáteční doporučená rychlost jsou 2 mg/min, udržovací dávka v průměru 9 mg/hod. Z toxikologického hlediska je bezpečná 7denní aplikace. Podrobný popis dávkovacího schématu viz SPC. Pacienti s poruchou funkce jater anebo ledvin: může vzniknout potřeba snížení dávky urapidilu. Starší pacienti: zvýšená opatrnost a na počátku podávat v nižších dávkách. Kontraindikace: Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku. U pacientů s koarktací aorty, při aortální stenóze, nebo u AV zkratu (vyjma dialyzačního zkratu, který je hemodynamicky neúčinný). Zvláštní upozornění: Pečlivý dohled při použití urapidilu je nutný u pacientů: se srdečním selháním způsobeným funkčním poškozením mechanického původu (např. stenózou aortální či mitrální chlopně, pulmonální embolií, nebo poruchou srdeční akce z důvodu onemocnění perikardu), u dětí, u pacientů s poruchami jaterních funkcí, u pacientů se středně těžkou až těžkou poruchou funkce ledvin, u starších pacientů a u pacientů současně léčených cimetidinem. Interakce: Antihypertenzní účinek Ebrantilu i.v. 25 nebo Ebrantilu i.v. 50 může být zesílen současným užíváním blokátorů alfa-adrenergních receptorů, vazodilatancií a jiných antihypertenziv, nedostatečným objemem tekutin (např. průjem, zvracení) a alkoholem. Při současném podávání cimetidinu je třeba počítat se zvýšením sérového maxima urapidilu o 15 %. Nedoporučuje se kombinovaná léčba s ACE inhibitory. Těhotenství a kojení: Podávání urapidilu se v těhotenství nedoporučuje, pokud možný přínos pro matku nepřevyšuje potenciální rizika pro plod. Matky by neměly kojit během léčby přípravky Ebrantil. Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje: Ebrantil i.v. 25/50 může ovlivnit schopnost řídit, obsluhovat stroje nebo pracovat bez pevné opory, i když je používán dle pokynů. Nežádoucí účinky: Většina nežádoucích účinků je způsobena náhlým poklesem krevního tlaku, ale dle zkušeností vymizí během několika minut i během dlouhodobé infúze. Časté: závratě, bolesti hlavy, nevolnost. Méně časté: Palpitace, tachykardie, bradykardie, srdeční arytmie, pocity tlaku nebo bolesti na prsou (obtíže podobné angině pectoris), pokles krevního tlaku při změně polohy (např. ortostatická hypertenze), zvracení, perfúzní pocení, únava. Ostatní viz SPC. Inkompatibility: Přípravky Ebrantil i.v. 25 a Ebrantil i.v. 50 by se neměly mísit s alkalickými injekčními a infúzními roztoky. Opatření pro uchovávání: Uchovávejte při teplotě do 30°C. Držitel rozhodnutí o registraci: Takeda GmbH, 78467 Konstanz, Německo. Registrační čísla: 58/119/85-A/C (Ebrantil i.v. 25), 58/119/85-B/C (Ebrantil i.v. 50). Datum poslední revize textu: 2. 4. 2015

Přípravek je hrazen z prostředků veřejného zdravotního pojištění a je vydáván pouze na lékařský předpis. Před předepsáním se seznamte s úplným zněním Souhrnu údajů o přípravku.